mercoledì 11 febbraio 2015

Articoli Genetica Clinica/Umana Gennaio 2015. R. Tenconi



Scelta di articoli di Genetica Clinica/Umana pubblicati in Gennaio 2015 nelle seguenti riviste: British Medical Journal, Lancet, Lancet Neurology, Nature, Nature Biotechnology, Nature Genetics, Nature Medicine, Nature Neuroscience, Nature Reviews Genetics, Nature Reviews Neuroscience, NEJM, PNAS, Science & Cell.

ARTICOLI DA NON PERDERE
Mutations in the voltage-gated potassium channel gene KCNH1 cause Temple-Baraitser syndrome and epilepsy. Nature Genetics 2015;47:73. Mosaicismi, microsegni e consulenza genetica. La s. Temple-Baraister (TBS)(MIM %611816) è una rara sindrome dismorfica caratterizzata da deficit intellettivo, epilessia e segni morfologici che fanno pensare alla diagnosi (pediatri e genetisti clinici vedetevi le foto dei pollici ed alluci, che sono sempre da guardare, ndr). E’ sporadica e rara, per cui non se ne conosce la base genetica (ha il segno % in OMIM). Studio: WES da sangue e saliva di 6 pz e 4 pz con genitori. Trovate mutazioni de novo di KCNH1 che fa parte della sottofamiglia del canale del potassio voltaggio dipendenti H membro 1, prevalentemente espresso nel SNC. Studi in vivo (rana acquatica Xenopo liscio) e in vitro (cellule umane) dimostrano che la mutazione causa una più bassa soglia di attivazione e una deattivazione ritardata con effetto di acquisizione di funzione. Il topo KO ha solo modica iperattività e catalessi indotta dall’aloperidolo.
Dall’anamnesi è risultato che due madri avevano solo epilessia e niente altro. Questo ha portato a rianalizzare i loro risultati di WEB: ambedue erano state definite come omozigoti normali, ma in realtà la rianalisi ha consentito di individuare una piccola proporzione di letture con lo stesso allele del figlio affetto. La conferma è avvenuta con sequenziamento selettivo ad alta copertura (40.000) dell’esone interessato: in un caso la mutazione è stata individuata nel 4.7%, 3.4% nei fibroblasti e 4.5% nella saliva, mentre nel secondo caso nel 13.6% nel sangue. Questo dimostra, insieme ai dati della letteratura per varie condizioni, che la causa di malattie del SNC, tra cui l’epilessia, possono essere dovute a mutazioni in mosaico (il che induce ad un’analisi accurata di NGS).

UK gears up to decode 100 000 genomes from NHS patients. Lancet 2014;385:103. Illumina ha annunciato che sarà possibile sequenziare l’intero genoma di una persona al prezzo di 1.000 D USA in un paio di giorni con una sola macchina e con pochi tecnici. Genomics England, una compagnia del Department of Health, ha annunciato un’iniziativa che rivoluzionerà il Sistema sanitario inglese: verranno sequenziati entro il 2017 100.000 genomi di 75.000 pz con malattie rare, malattie infettive e cancro e di 25.000 tumori. Verranno coinvolti 11 centri di Medicina Genomica per consentire di integrare questa iniziativa genomica con il sistema sanitario. Il costo del sequenziamento dell’intero genoma è ora equivalente a quello di un solo test genetico fatto nel SSN. Anche il sequenziamento targeted, il passo diagnostico successivo alla procedura diagnostica sinora seguita, non consente di individuare mutazioni di geni con effetto fenotipico imprevedibile. Il commento continua precisando che l’iter di portare queste nuove tecniche diagnostiche nella pratica clinica è molto lento, non è una novità perché in medicina le innovazioni ci mettono in media 17 anni per entrare nella pratica. Si fa cenno poi agli aspetti di condivisione dei dati (meglio un progetto internazionale, suggeriscono alcuni), alla necessità di preparare Genetisti clinici di “ultima generazione” che possano interpretare i dati che escono, agli aspetti etici (risultati inattesi o di difficile interpretazione). “Completion of the 100 000 Genomes Project will mark, not the beginning of the end but perhaps the end of the beginning of the genomic revolution in health care”. 

Precision-medicine plan raises hopes. Nature 2015;517:540. La medicina personalizzata (“di precisione” mi piace poco, perché di preciso in natura c’è solo il numero di cromosomi, e non sempre, ndr). Obama nel suo discorso al Congresso sullo stato dell’Unione lo scorso 20 Gennaio ha detto: “I want the country that eliminated polio and mapped the human genome to lead a new era of medicine — one that delivers the right treatment at the right time”, ponendo la medicina di precisione tra le 4 priorità nel budget del 2015.
David Ledbetter promette che il network di ospedali e cliniche (Geisinger Health System, Danville, Pennsylvania) intende reclutare 200.000 dei 3 milioni di “consumatori” per sequenziarne l’esoma e integrare i risultati con i dati sanitari. Hanno già sequenziato l’esoma di 20.000 persone alle quali forniranno i risultati dell’analisi e i rischi sanitari correlati. E altre iniziative del genere con la raccomandazione “ to collaborate, rather than duplicate and compete in an inefficient way” (italiani, impariamo, ndr).

Margaret McCartney: Direct to consumer genetic testing—is all knowledge power? BMJ 2015;350:h439. Aggiunta a quanto commentato lo scorso Dicembre con l’articolo Personal genome service launches in UK. BMJ 2014;349:g7435. In sintesi 23andMe ha lanciato in UK un servizio di Personal genetic testing diretto al consumatore che al costo di € 158 fornisce una risposta che riguarda più di 100 malattie o caratteri. Sono stati sentiti pareri diversi, alcuni non del tutto negativi. L’A, che è un general pratictioner e un membro eletto del consiglio nazionale del Royal College of General Practitioners, aggiunge il suo commento prendendo spunto da quanto riportato nel sito di 23and Me: “Knowledge is power”. In questo sito si sottolinea che uscirà una gran massa di dati genetici per caratteri con un fattore di rischio minimo e che comprendono oltre alla Febbre Mediterranea, anche “breast morphology” and “norovirus resistance”. Si sa che i pz tendono a sovrastimare i benefici degli interventi medici e a sottostimarne i rischi. Chi spiega e come si interpretano gli attesi falsi positivi, falsi negativi non solo in termini probabilistici ma anche nel loro significato clinico? Se ti trovano resistente al norovirus (gastroenterite acuta non batterica, ndr) che fai, ti lavi meno le mani? Se ti trovano il Fattore V Leiden non prendi la pillola? (Ho assistito però anni fa ad un drammatico esito per una ragazza che prendeva la pillola per una patologia cutanea e si è saputo dopo la sua morte che in famiglia c’era questa variante, ndr). O la predisposizione alla malattia celiaca?
Un buon argomento dell’A, sollevato per altre iniziative forzate dei laboratori privati: quando una compagnia privata offre uno screening senza che ci sia evidenza di beneficio e senza una decisione individuale condivisa chi paga per gli effetti che si producono sul NHS?
E infine: 23andMe has been funded by, among others, Google, the Roche Venture Fund, and Johnson and Johnson Innovation. 23andMe says that it “may share anonymised and aggregate information with third parties.” E l’A commenta: “are we sure that we know what we are buying into?”

MALATTIE NEUROLOGICHE/NEURODEGENERATIVE
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Modeling the course of amyotrophic lateral sclerosis. Nature Biotechnology 2014;33:45. Commento di un articolo sullo stesso fascicolo (Crowdsourced analysis of clinical trial data to predict amyotrophic lateral sclerosis progression. Pg. 51) sull’uso di un’analisi computazionale di un gran numero di pz con ALS per conoscere meglio la progressione della malattia. Guardando la letteratura si potrebbe pensare che sappiamo tutto (età media di inizio sui 60 anni, maschi più frequentemente affetti, sopravvivenza 3-5 anni), ma in realtà l’esperienza degli AA dice che l’età di inizio va da 17 a 95 anni, alcuni pz vivono meno di 2 anni altri più di 7 anni. E anche quanto sappiamo sulla patogenesi (il 10% dei pz ha una malattia genetica indistinguibile dai casi sporadici, da mutazione di geni diversi con diversi meccanismi patogenetici) ci dice che non è un’unica condizione e quindi vi possono essere esiti almeno in parte diversi.
Questa incapacità di previsione del decorso oltretutto ostacola grandemente l’interpretazione delle sperimentazioni cliniche. In questo lavoro vengono presentati i risultati ottenuti con l’approccio crowdsourcing ingaggiando scienziati di diverse specialità per risolvere un problema biomedico complesso. E’ stata coinvolta un’associazione senza fine di lucro di pz con ALS (Prize4Life), che ha aiutato a sviluppare un database clinico PRO-ACT, che contiene i dati demografici resi anonimi, clinici, di laboratorio e di misure di outcome riabilitativo di 1.822 pz. Database usato per lo sviluppo dell’algoritmo e la sua validazione. Ai partecipanti sono stati forniti i primi dati su cui preparare l’algoritmo, che poi è stato verificato sulla sua capacità predittiva. L’algoritmo che ha vinto ha dimostrato di ridurre significativamente la deviazione dalla prevista curva del punteggio ALS Functional Rating Scale (ALSFRS), di prevedere il decorso lento o rapido e, importante, l’individuazione di biomarcatori dell’evoluzione. In più è stato stimato che l’applicazione di questo algoritmo consentirà, nel programmare una nuova sperimentazione clinica, di ridurre del 20% il numero di pz da reclutare. Ma non solo, la speranza è con lo sviluppo di questi modelli si possano capire meglio i meccanismi patogenetici e rallentare o arrestare il decorso della malattia.

Safety, tolerability, and efficacy of PBT2 in Huntington’s disease: a phase 2, randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet Neurology 2015;14:39. PBT2, un analogo di 8-idrossi chinolina, agisce come uno chaperone sintetico per rilocalizzare rame, zinco e ferro da dove sono abbondanti a localizzazioni subcellulari dove possono essere carenti. Questi metalli sono molto abbondanti nel cervello e il rame e lo zinco importanti per la funzione delle sinapsi glutamminergiche. Nella m. Huntington nell’uomo e nel modello transgenico di topo vi è un’aumentata concentrazione nel SNC di marcatori di stress ossidativo con aumentata concentrazione di metalli di ferro e rame redox-attivi che possono favorire l’aggregazione della huntingtina mutane. Vi sono vari studi sia in vitro che in vivo (modello di topo e C. Elegans) in cui il PBT2 riduce l’aggregazione di huntingtina, migliora la funzione motoria e rallenta l’atrofizzazione cerebrale. Lo stesso nell’Alzheimer. Nel lavoro sono riportati i risultati di una sperimentazione clinica nell’uomo di 26 settimane randomizzata a doppio cieco (PBT2 e placebo) di 109 adulti (≥25 anni) in uno stadio precoce di Huntington. Osservato un miglioramento cognitivo nel gruppo dei trattati. Il farmaco è stato generalmente ben tollerato. I potenziali benefici sulla funzione esecutiva vanno confermati con uno studio più ampio.
Con commento Criteria for success in safety and tolerability trials. Lancet Neurology 2015;14:24.

Genetics of Parkinson’s Disease. Cell 2015;160:570. SnapShot. “Istantanea” della genetica della m. Parkinson. In Tabella i geni causa della malattia e i possibili pathway in cui operano. Noti 11 geni della malattia monogenica, sia tipica che atipica: 8 di questi con trasmissione AR e 3 geni a trasmissione AD. Recentemente descritto un gene (RAB39B) con Parkinson XL ad insorgenza precoce e disabilità intellettiva. Elencati altri geni del cosiddetto Parkinsonismo. Con GWAS identificati 24 nuovi loci di rischio senza che di questi siano noti i geni e loro mutazioni. I pathway che gli studi GWAS indicano riguardano la regolazione leucocitica/linfocitica, la guida assonale, l’adesione focale e il segnale del calcio.

STEP61 is a substrate of the E3 ligase parkin and is upregulated in Parkinson’s disease. PNAS 2015;112:1202. PARK2, gene coinvolto nel Parkinson sporadico e familiare codifica una E3 ubiquitina ligasi. Sebbene è noto da tempo che mutazioni di PARK2 sono una delle più frequenti cause di m. Parkinson giovanile AR (PARK 2, MIM #600116), non se ne conosce il meccanismo fisiopatologico. In questo studio in vitro di encefalo di topo KO si dimostra che parkina regola i livelli di STEP (PTPN5) tramite il sistema proteasomico ubiquitina. Nel PARK2 aumentano i livelli di STEP e vi è una sottoregolazione delle proteine sinaptiche richieste per la plasticità neuronale (molto bella e chiara la Fig. 7).

AUTISMO
Prescribing splicing. Science 2015;347:124. Perspective di una ricerca (The human splicing code reveals
new insights into the genetic determinants of disease. Pg. 144). Il meccanismo di splicing (ndr, bella da lezione la Fig. della Perspective e la concisa definizione: “the process by which intervening sequences in the primary transcript (introns) are excised and the remaining sequences (exons) concatenated together to form the mRNA sequence”) è strettamente regolato e consente di produrre differenti isoforme proteiche in vari tessuti. La regolazione è dovuta a proteine che legano l’RNA in specifiche sequenze dell’mRNA, e differenze nucleotidiche (es. A o C) possono modificare la funzione di sequenze regolatorie e cambiare il rapporto delle diverse isoforme. L’applicazione di un modello in silico che predice tale regolazione per ogni sequenza di mRNA ha portato all’identificazione di migliaia di mutazioni causa di malattia (SMA, cancro del colon non poliposico, autismo: interessante l’identificazione di varianti che favoriscono lo skipping dell’esone 7 del gene SMN2 causando una proteina non funzionante, vedi A splicing magic bullet. Science 2014;345:6249)(selezione articoli Agosto 2014). La tecnica descritta consente quindi di comprendere meglio le cause genetiche delle malattie.

GENETICA UMANA/CLINICA
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Cystic fibrosis genetics: from molecular understanding to clinical application. Nature Reviews Genetics 2015;16:45. Venticinque anni dopo la scoperta del gene della FC la genetica ha ancora un ruolo importante nella ricerca di questa comune malattia mendeliana (si calcola che in tutto il mondo ci sono ca. 75.000 pz con questa malattia), così come in altre malattie mendeliane. In questa Review vengono sottolineati i recenti progressi nella comprensione dei meccanismi patogenetici, delle cause della variazione fenotipica e dello sviluppo ed applicazione di nuove terapie.
Bellissima la figura 1 e i dati del contributo dei geni modulatori che varia da organo o funzione colpita, massimo contributo nel rischio e nell’età di comparsa del diabete o dell’ostruzione intestinale e minimo nell’insufficienza esocrina. Per la terapia “Cystic fibrosis is now positioned to reap the dividends of personalized medicine as variant-specific therapy is deployed, and a growing under­standing of the genetic and environmental modifiers of cystic fibrosis enables targeting of individual risk factors”. E la diagnosi è in genere precocissima prima che si instaurino danni essendo in genere individuata in epoca neonatale con lo screening. E gli effetti si vedono (Cystic fibrosis patients now live 20 years longer than in the 1990s, Canadian study shows. BMJ 2014;349:g6884)(Spigolature Novembre 2014).

Origins of Cystic Fibrosis Lung Disease. NEJM 2015;372:351. Review che presenta i più recenti risultati sullo studio della patologia polmonare nella FC focalizzando soprattutto il periodo neonatale. Risultati ottenuti dalle informazioni raccolte dai modelli animali, soprattutto nel maiale che ha un fenotipo molto simile a quello dell’uomo: ileo da meconio, distruzione pancreatica, cirrosi biliare focale, atresia dei vasi deferenti, microvescica urinaria ed alterata omeostasi glucidica. La comprensione dei meccanismi patogenetici della patologia delle vie respiratorie, che condiziona considerevolmente la morbilità e la mortalità, consentirà di adottare manovre preventive che miglioreranno la qualità e la durata della vita dei pz con questa malattia.

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TFIIH-dependent MMP-1 overexpression in trichothiodystrophy leads to extracellular matrix alterations in patient skin. PNAS 2015;112:1499 (AA quasi tutti italiani). La matrice extracellulare (ECM) è un complesso network strutturale che circonda le cellule nel connettivo e include 3 diverse macromolecole come le proteine fibrose (collagene e fibre elastiche), le glicoproteine (fibrolectina e laminine) e  i glicosamino-proteoglicani. La diversa composizione di questi componenti conferisce al tessuto le sue proprietà. ECM non è solo una struttura di supporto ma ha anche funzioni fondamentali di controllo cellulare (adesione, migrazione, proliferazione, differenziazione e sopravvivenza) ed è coinvolta nell’omeostasi tissutale, nello sviluppo, nella riparazione tissutale e nell’infiammazione. Quindi sue alterazioni strutturali o metaboliche sono causa di specifiche malattie congenite connettivali (OI, Ehlers-Danlos, s. Marfan), ma anche acquisite (metastasi). Di recente è stata rilevata una ridotta sintesi di COL6 nelle colture di fibroblasti nella Tricotiodistrofia (TTD, MIM #601675), malattia AR in cui sono colpiti vari tessuti ed organi, come capelli, cute (ittiosi), e in cui vi è deficit fisico e intellettivo, neurodegenerazione, invecchiamento precoce e, in metà dei pz, fotosensibilità cutanea da alterata risposta cellulare agli UV per un difetto del pathway di riparazione del DNA. I geni di questa fotosensibilità codificano XPB, XPD e p8/TTDA, subunità del fattore di trascrizione IIH (TFIIH). Le mutazioni causa di TTD determinano, a livello cellulare, un’alterata funzione di TFIIH nella trascrizione NER (Nucleotide Excision Repair) e basale. In più sembra interferiscano con il ruolo di TFIIH nella regolazione trascrizionale. I geni-malattia delle sindromi UV sensibili, TTD e di XP (Xeroderma pigmentoso), codificano per subunità dello stesso complesso TFIIH ma hanno fenotipi molto diversi, con suscettibilità del cancro nello XP. Lo studio in vitro, su fibroblasti di pz TTD e dei loro genitori (come controlli), osserva nei pz una specifica sovraespressione di metalloproteinasi 1 (MMP-1) che causa una degradazione del collagene I. Questo spiega i segni clinici della malattia (alterazioni scheletriche, anomalie della gravidanza e assenza di cancro cutaneo nonostante l’accumulo di lesioni non riparate di DNA), segni clinici in comune con l’Osteogenesi Imperfetta da mutazioni di COL1.
Risvolto terapeutico: la sovraespressione di MMP-1, responsabile dell’alterata migrazione cellulare tipica di TTD; potrebbe essere controllata con un suo inibitore.

A proposito di riparazione del DNA:
PAXX, a paralog of XRCC4 and XLF, interacts with Ku to promote DNA double-strand break repair. Science 2015;347:185. Si dimostra che PAXX (PAralog of XRCC4 and XLF, chiamato anche C9orf142) è un nuovo componente del NHEJ (non homologous end joining - ricongiungimento delle estremità della rottura) della riparazione del DNA.

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Independent role for presynaptic FMRP revealed by an FMR1 missense mutation associated with intellectual disability and seizures. PNAS 2015;112:949. Il fenotipo della s. Fragile X è tipicamente quello di una disfunzione cognitiva con associate anomalie comportamentali e sociali (autismo), difetti neurologici (convulsioni ed anomalie del sonno) ed anomalie morfologiche (facciali e macroorchidismo). In >99% dei casi la mutazione del gene FMR1 è l’espansione di una tripletta di origine materna che silenzia il gene. Rare le delezioni e le mutazioni puntiformi. E’ stato individuato in un gruppo di maschi con deficit intellettivo negativi al test di espansione un pz con un fenotipo parziale (disabilità intellettiva ed epilessia farmacoresistente) da mutazione missenso (R138Q), che parzialmente altera la funzione presinaptica della proteina senza interferire con la capacità di regolazione della sintesi proteica di numerosi canali del potassio regolati dal voltaggio in diversi circuiti cerebrali. Questo porta a concludere che le funzioni presinaptiche e postsinaptiche della proteina codificata sono indipendenti e che la perdita della funzione presinaptica è alla base di alcuni specifici segni clinici della sindrome.

Migraine pathophysiology: lessons from mouse models and human genetics. Lancet Neurology 2015;14:65. Review sull’emicrania che è una comune malattia neurovascolare multifattoriale caratterizzata da episodi debilitanti di severo mal di testa con nausea, vomito e ipersensibilità alla luce, ai suoni ed agli odori per oltre 3 giorni e in un terzo dei soggetti da aura focale transitoria. Coesistono con l’emicrania la depressione e l’epilessia, e i farmaci usati per queste due patologie sono usati anche per l’emicrania. Chi ha emicrania è poi a rischio di infarti cerebrali e cardiaci, e questo suggerisce una componente vascolare all’emicrania.
Si ritiene che vi sia una discreta componente genetica (60%), con un 40% di fattori non genetici (fluttuazioni ormonali, traumi ecc.).
Analisi GWAS hanno individuato 13 varianti associate legate a geni dei pathway della trasmissione glutammatergica, della funzione sinaptica e della sensibilità al dolore, delle metalloproteasi e dei vasi, con interazioni complesse e ciascuno con effetto limitato. Ci sono 4 malattie mendeliane di emicrania che possono farci capire meglio la sua patogenesi (Table 2): Arteriopatia cerebrale AD con infarti subcorticali (NOTCH3), Angiopatia con retinopatia vascolare e disfunzione degli organi interni (TREX1) ed Emicrania familiare emiplegica e la sporadica (CACNA1A, ATP1A2, SCN1A).
Topi transgenici con una di queste mutazioni hanno un fenotipo simile con un’aumentata neurotrasmissione glutammatergica, ipereccitabilità cerebrale ed aumentata suscettibilità di diffusione della depressione corticale, che è il correlato elettrofisiologico dell’aura e possibile stimolo che causa l’emicrania.
Interessante e a favore della patogenesi multifattoriale il rapporto tra fluttuazioni ormonali ed emicrania nel topo, proprio come nell’uomo. Quindi la possibilità di adottare misure profilattiche non solo per l’emicrania ma anche per le altre co-patologie, come l’epilessia, la depressione e l’ictus.

Functional MRI of migraine. Lancet Neurology 2014;14:81. Review sugli aspetti alla RM funzionale dell’emicrania.

A recurrent de novo mutation in KCNC1 causes progressive myoclonus epilepsy. Nature Genetics 2015;47:39 (molti pz ed AA italiani). Le epilessie miocloniche progressive (PME) sono un gruppo di malattie clinicamente e geneticamente molto eterogenee, gravi, caratterizzate da mioclonie (breve contrazione di uno o più muscoli) d’azione, convulsioni tonico-cliniche e deterioramento neurologico progressivo. Buona parte sono a trasmissione AR, rara la AD e mitocondriale. La più comune è la m. Unverricht-Lundborg (ULD; MIM #254800), in cui non c’è il declino cognitivo, da mutazione del gene CSTB e da altri come SCARB2 e GOSR2. Altre PME sono invece accompagnate da demenza. I geni causa di PME codificano proteine coinvolte nella funzione endosomiale e lisosomiale, con meccanismi patogenetici poco noti. In molti casi non viene identificato il gene responsabile anche perché mancano segni indicativi della singola condizione.
La ricerca riguarda l’applicazione di WES in 84 pz con PME (70 sporadici e 14 familiari) cercando mutazione causative AR, AD (de novo), XL e del mtDNA. Trovate mutazioni causative nel 31% (26) dei casi, con una mutazione (c.959G>A) de novo e un gene predominante (KCNC1). Questa è l’unica mutazione di questo gene nel campione di pz. In una successiva coorte di 28 pz con PME lo screening di questa mutazione ha consentito di identificare altri e pz, anche questi de novo. KCNC1 codifica una subunità del canale del potassio regolato dal voltaggio, che ha una funzione importante nel firing rate di alta frequenza neuronale.
Dieci pz (degli 84) hanno una mutazione di geni noti come causative di PME (NEU1, NHLRC1, AFG3L2, EPM2A, CLN6, SERPINI1). In quattro casi sono state trovate mutazioni di geni non noti per essere causa di PME (riscontro abbastanza comune nel WES, ndr), come PRNP, SACS e TBC1D24. In un caso trovata una mutazione di SCN1A (gene malattia della s. Dravet, epilessia mioclonica infantile), e l’inclusione nel campione PME è dovuta ad una predominante sintomatologia mioclonica nella fase iniziale della malattia.
Quindi considerevole ruolo delle mutazioni dominanti nella PME e una migliore conoscenza dello spettro fenotipico di mutazioni di alcuni geni.

Mutations in the deubiquitinase gene USP8 cause Cushing’s disease. Nature Genetics 2015;47:31. La m. Cushing è dovuta ad un adenoma ipofisario secernente grandi quantità di ACTH responsabile della secrezione eccessiva dei glucorticoidi surrenalica con conseguente aumento ponderale, alterazioni cutanee, miopatia e sterilità; se non trattata (chirurgia transfenoidale) è causa di morte per infezioni e malattie cardiovascolari. Raramente è parte di sindromi genetiche tumorali come MEN1, l’Adenoma ipofisario isolato familiare, la s. McCune-Albright e il Complesso Carney. A differenza dell’adenoma surrenalico indipendente dall’ACTH, causa anche questa di s. Cushing (Constitutive Activation of PKA Catalytic Subunit in Adrenal Cushing’s Syndrome. NEJM 2014;370:1019)(Selezione articoli Marzo 2014, ndr) non sono state trovate mutazioni somatiche negli adenomi. Dati recenti è stato dimostrato che il recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) è espresso negli adenomi ipofisari attivi e che il pathway mediato da EGFR è essenziale per la sintesi del precursore di ATCH (Pomc). Gli AA, basandosi sui risultati ottenuti nei pz con l’adenoma surrenalico ACTH indipendente, hanno applicato la stessa metodologia (WES) in 10 pz con s. Cushing su campioni di sangue e tumore (adenoma corticotropo ipofisario). In 4 adenomi su 10 sono state trovate mutazioni del gene USP8 deubiquitinasi, tutte localizzate in un dominio di legame proteico 14-3-3 che causano un aumento del clivaggio proteolitico e dell’attività catalitica di USP8. Ne consegue un’aumentata deubitinazione del recettore EGF ostacolandone la regolazione e aumentando il segnale EGF. In sintesi mutazioni dominanti di USP8 causano la m. Cushing tramite l’attivazione del segnale EGFR.

Gene-gene and gene-environment interactions detected by transcriptome sequence analysis in twins. Nature Genetics 2014;47:88. L’espressione genica è un fenotipo cellulare che fornisce informazioni sullo stato funzionale della cellula. E’ un carattere complesso perché dovuto all’interazione tra gene ed ambiente. Capire l’architettura genetica dell’espressione genica costituisce una tappa intermedia per conoscere l’architettura genetica delle malattie complesse. Le tecnologie di sequenziamento dell’RNA consentono ora di quantificare l’espressione genica e di misurare l’espressione allele-specifica (ASE), che si ritiene mediata da varianti regolatorie in cis, quindi poco influenzata dall’ambiente e che può aiutarci a capire meglio la variabilità genetica. In questo studio sono state cercate le cause di ASE misurando il contributo relativo dei fattori genetici ed ambientali proponendo un modello biologico di azione ricorrendo al sequenziamento della frazione mRNA dei trascrittomi di 4 diversi tessuti di 400 paia di gemelli. Viene proposto, in base ai risultati ottenuti, un modello in cui ASE richiede la variabilità genetica in cis, ma i cui effetti in termini quantitativi dipendono da fattori genetici in trans e da fattori ambientali che agiscono con le varianti in cis. Questo modello ha delle implicazioni per l’interpretazione degli effetti delle varianti di malattie complesse identificate con GWAS, varianti che nell’80% dei casi sono ritenute varianti regolatorie.

The Amyloidogenic V122I Transthyretin Variant in Elderly Black Americans. NEJM 2015;372:21. Il 4% degli afro-americani è portatore in eterozigosi di una missenso (V122I) della proteina transtiretina, che riduce la stabilità dei tetrameri della proteina causando deposizione di monomeri di transtiretina malripiegati responsabili della miocardiopatia restrittiva amiloide, insufficienza cardiaca e morte. La malattia, AD con penetranza dell’80%, si manifesta nella sesta decade di vita ad età >60 anni. In questo lavoro, dopo aver identificato tramite screening genetico del gene i portatori della missenso (124/3.856 afroamericani), si è voluto verificare la morbilità e la mortalità nei portatori e non portatori e la prevalenza di anomalie strutturali e funzionali cardiache oltre la sesta decade di vita. Dopo oltre 21 anni di follow up si conclude che la mortalità è uguale nei due gruppi.
La missenso è associata significativamente a rischio di insufficienza cardiaca (RR 1.47 con IC 95% 1.03-2.10 e P 0.04). Al controllo ecocardio (anni 2011-2013) ad età >65 anni i 46 portatori avevano una peggiore funzione sistolica e diastolica e maggiori livelli di peptide natriuretico cerebrale rispetto ai controlli (1.194). Ma comunque avevano una bassa prevalenza (7%) di chiara miocardiopatia amiloide. Quindi il decorso clinico associato alla variante V122I è meno grave rispetto a quanto prima stimato (ottima informazione per la consulenza genetica, ndr).

TBX6 Null Variants and a Common Hypomorphic Allele in Congenital Scoliosis. NEJM 2015;372:341. La scoliosi (curvatura laterale >30°) congenita da malformazione dei corpi vertebrali interessa 1nato vivo su 2.000. Ha una componente genetica, ma le mutazioni di geni causativi hanno una penetranza molto bassa rendendo difficile la comprensione dei meccanismi patogenetici, la diagnosi genetica ed il counseling. Le delezioni in 16p11.2 sono rare ma ricorrenti e possono essere presenti in pz con autismo o obesità, ma varianti del numero si copie (CNV), soprattutto ma non solo delezioni, sono presenti in una bassa proporzione di pz con anomalie morfologiche vertebrali.
Indagate con CGH, PCR quantitativa e sequenziamento 161 persone (cinesi Han) con scoliosi congenita sporadica. Trovata in 17 (11%) una mutazione in eterozigosi con perdita di funzione del gene TBX6: una delezione in 12 e una SNV (1 non senso e 4 frameshift) in 5. Il fenotipo dei soggetti con queste mutazioni è quello di alterazioni vertebrali tipo emivertebre. Ma la discordanza fenotipica dei portatori della CNV nell’ambito della stessa famiglia suggerisce che questo non è l’unico fattore causale. Infatti l’analisi genetica ha identificato in tutti i 17 pz un comune aplotipo TBX6, che è quindi considerato come il secondo allele causativo. Questo modello di eterozigosi composta (rara mutazione con perdita di funzione e allele ipomorfo) di TBX6 è stato poi successivamente confermato in un altro gruppo di pz con scoliosi.
(Vedi anche MIM #122600, ndr).

Multiple-System Atrophy. NEJM 2015;372:249. L’Atrofia multisistema (prevalenza 3.4 - 4.9 casi: 100.000, e per età >40 anni di 7.8:100.000) è una rara e complessa patologia neurodegenerativa progressiva caratterizzata da una variabile associazione tra segni parkinsoniani, cerebellari, autonomici, e piramidali e include entità cliniche come l’atassia olivo-ponto-cerebellare, la Degenerazione striato-negrale e la s. Shy-Drager sulla base degli aspetti neuropatologici che sono aggregati citoplasmatici di α-sinucleina (vedi Mutations in COQ2 in Familial and Sporadic Multiple-System Atrophy. NEJM 2013;369:233)Recensione Marzo 2014)(Efficacy and safety of rifampicin for multiple system atrophy: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet Neurology 2014;13:268)(Articoli Marzo 2014). Usualmente si manifesta nella sesta decade di vita ed ha una sopravvivenza media di 6-10 anni. In questa ottima Review vengono considerati gli aspetti epidemiologici, eziologici, patogenetici, clinici, diagnostici e terapeutici.

Human mutations in methylenetetrahydrofolate dehydrogenase 1 impair nuclear de novo thymidylate biosynthesis. PNAS 2015;112:400. Recentemente sono stati descritti pz con aumentata omocisteinemia, ridotta metioninemia, SCID (immunodeficienza combinata severa), anemia megaloblastica e anomalie neurologiche da mutazione biallelica del gene MTHFD1 che codifica l’enzima folato dipendente metilene tetraidrofolato deidrogeneasi 1 (malattia non riportata in OMIM). In questo lavoro ricorrendo ad analisi su fibroblasti di pz con questo difetto enzimatico si rileva che queste mutazioni con perdita di funzione riducono la sintesi de novo del timidilato, aumentamo i livelli di uracile nel DNA e aumentano l’instabilità genomica. Questi risultati forniscono importanti informazioni sul ruolo di MTHFD1 nella biosintesi del timidilato e nei meccanismi eziopatogenetici della SCID e dell’anemia megaloblastica. Informazioni utili per suggerire, forse, un indirizzo terapeutico in queste patologie: supplementazione timidinica e ridotto apporto di glicina (contenuta in particolare nella soia, pesci, carne e formaggi, ndr).

Mutant glucocerebrosidase in Gaucher disease recruits Hsp27 to the Hsp90 chaperone complex for proteasomal degradation. PNAS 2015;112:1137. M. Gaucher (GD1: MIM #230800)(1:1000 negli ebrei askenaziti, 1:50.000 nella popolazione generale): mutazione recessiva del gene Glucocerebrosidasi-beta acida (GCasi) con accumulo di glucocerebroside nei lisosomi dei macrofagi, che quindi crescono di dimensioni con aspetto caratteristico e sono chiamati cellule di Gaucher. Vi sono tre fenotipi con diversa gravità per mutazioni dello stesso gene (non si sa perché), che causano nella mx parte dei casi un malripiegamento della proteina. Tale anomalia determina la mancata identificazione chaperonica di Hps90, che stimola la degradazione proteica prematura tramite complessi proteasomici. Questo studio, analizzando fibroblasti di pz con m. Gaucher, dimostra il reclutamento di Hsp27 al complesso Hsp90 che è specifico per la proteina GBA malripiegata. Il KO di ambedue i relativi geni o la loro inibizione farmacologica aumenta il livelli di GCasi. Quindi la riduzione di Hsp27 è in grado di prevenire la prematura degradazione della proteina e potrebbe essere una potenziale arma terapeutica per questa e altre malattie da malripiegamento proteico.

Fanconi Anemia and Associated Proteins. Cell 2015;160:354. SnapShot. Istantanea dell’Anemia Fanconi, un gruppo di malattie genetiche (almeno 17 geni, in tabella in ordine di frequenza come causa della malattia), in cui oltre all’insufficienza midollare con progressiva riduzione delle cellule staminali ematopoietiche, che in genere si sviluppa nei primissimi anni di vita, sono presenti deficit di crescita staturale, anomalie scheletriche, instabilità genomica e predisposizione ad alcuni tipi di cancro. I geni fanno parte del pathway della riparazione di legami covalenti tra due filamenti complementari di DNA (interstrand cross links, ICL) che sono altamente citotossici e che si producono da metaboliti endogeni come aldeidi reattive o da farmaci come il cisplatino. Il pathway interessa anche altre proteine che non sono associate alla A. Fanconi.

BIOLOGIA
Resolving the complexity of the human genome using single-molecule sequencing. Nature 2015; 517:608. Vi sono più di 160 gap eucromatici di cui non si conoscono le varianti strutturali. Proposta una nuova tecnica che può chiarire questi “buchi neri” del nostro genoma.

Real-time resolution of point mutations that cause phenovariance in mice. PNAS 2015;112:E440. Metodo e sistema informatico, Linkage Analyzer, per rendere più rapido ed efficiente la tecnica “forward genetics” (metodo classico della genetica) con cui si espongono animali da esperimento a un mutagene per causare una mutazione germinale causa di varianti fenotipiche, per identificare i geni indispensabili per i fenomeni biologici (“reverse genetics” invece studia quali fenotipi risultano da una particolare sequenza genica). Ma l’identificazione della variante causale è impegnativa (tempi e costi) e avviene molto dopo aver riconosciuto il fenotipo. Il metodo descritto nel topo ha l’unica limitazione nel tasso di produzione del mutante e nello screening.

MODELLI ANIMALI E NUOVE TERAPIE
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HDAC inhibition imparts beneficial transgenerational effects in Huntington’s disease mice via altered DNA and histone methylation. PNAS 2015;112:56. Alcune malattie neurologiche hanno come meccanismo patogenetico comune alterazioni epigenetiche e sregolazione trascrizionale. Sono in corso sperimentazioni cliniche in fase 1 e 2 con inibitori di istone deacetilasi (HDAC) di ultima generazione che hanno un’alta penetrazione nel SNC e con minori effetti sfavorevoli e sono proposti come terapia per l’Atassia Friedreich. Sono anche stati testati inibitori selettivi di HDAC1 e HDAC3 in diversi modelli murini di m. Huntington (HD) con buoni risultati sul calo ponderale, disfunzione motoria e sul declino cognitivo. Il meccanismo di azione di questi inibitori, limitatamente alle scarse conoscenze disponibili, sembra essere un’aumentata acetilazione degli istoni in generale e in specifici loci che determinano una struttura cromatinica più “rilassata” facilitando quindi la trascrizione genica.
Nel lavoro si dimostra che l’inibizione di HDAC modifica lo stato di metilazione del DNA nei fibroblasti di pz con HD e nelle cellule spermatiche nel topo HD transgenico insieme a modificazioni di espressione genica legata alla metilazione. Gli effetti di modificazione spermatiche sono transgenerazionali, con topi in F1 (prima generazione) di genitori HD trattati, rispetto ai figli di HD di controllo, con fenotipo più lieve. Questi risultati potrebbero avere un notevole impatto per l’uomo perché dimostrerebbero che l’esposizione nei genitori a farmaci può modificare il fenotipo di malattie nei figli, anche in modo positivo.
Si sottolinea anche il ruolo in questo fenomeno di Kdm5d (lysine (K)-specific demethylase 5D), il cui gene è a localizzazione Y, che fa pensare a “conversazioni incrociate” tra i vari meccanismi epigenetici.

Synthetic lethal screening in the mammalian central nervous system identifies Gpx6 as a modulator of
Huntington’s disease. PNAS 2014;112:268. Gli studi nell’uomo e nei roditori sulle modificazioni di espressione genica legate all’età hanno mostrato che l’alterata espressione coinvolge geni della plasticità sinaptica, della funzione mitocondriale e proteasomica, delle risposte agli antiossidanti e della riparazione del DNA. Ma questi studi hanno fornito informazioni sull’espressione di intere aree cerebrali, non di specifici tipi cellulari neuronali. Sono state applicate anche tecniche più specifiche per studiare l’espressione genica cellula specifica (TRAP, translating ribosome affinity purification) nelle malattie neurodegenerative, ma sebbene i dati sono promettenti non sono per ora risultati rilevanti nel precisare i geni della progressione correlata con l’età della m. Huntington. E’ stata usata una metodologia, chiamata synthetic lethal in the CNS (SLIC), usata negli studi sul lievito e nella C. Elegans, che si basa sul fatto che fattori che sono superflui nelle cellule normali sono resi essenziali nella cellula malata, così questi fattori definiscono i pathway responsabili dell’aumentata vulnerabilità nel caso di malattia. Nel modello murino di HD una glutatione perossidasi (Gpx6) sembra modulare la tossicità della huntingtina mutata e la sua sovraespressione riduce considerevolmente il fenotipo comportamentale e molecolare in vivo.
La tecnica presentata potrebbe essere impiegata anche per altre malattie neurodegenerative.

Fnip1 regulates skeletal muscle fiber type specification, fatigue resistance, and susceptibility to muscular dystrophy. PNAS 2015;112:424. Il muscolo scheletrico nell’uomo è costituito da fibre muscolari tipo 1 (rosse, a contrazione lenta) e di tipo 2 (bianche, a contrazione rapida) che hanno considerevoli differenze nella forza contrattile, nelle strategie metaboliche e nella resistenza all’affaticamento. Non si sa quale siano i meccanismi molecolari che sono alla base di questa differenziazione. Nel lavoro viene descritto il ruolo di Fnip1 (folliculin interacting protein-1) nel controllo della differenziazione nei due tipi di fibre e la suscettibilità a malattie metaboliche di quelle tipo 1. Fnip1 è una proteina intracellulare che interagisce con la follicolina, che è la proteina mutata nella sindrome Birt Hogg Dube (MIM #135140, caratterizzata da genodermatosi AD con amartomi follicolari, tumori renali e pneumotorace spontaneo) e principale sensore metabolico AMP chinasico. Il topo Fnip1 nullo ha un aumento proporzionale di fibre tipo 1 con muscolo scheletrico con maggiore capacità ossidativa e resistenza alla fatica rispetto al topo normale.
La perdita di Fnip1 riduce notevolmente il danno muscolare nel modello di topo con Distrofia m. Duchenne. Saranno necessari altri studi per determinare se l’inibizione di Fnip1 possa avere un effetto terapeutico in questa malattia e possa essere applicata anche per migliorare le risposte di pz con malattie associate all’obesità.

Promoterless gene targeting without nucleases ameliorates haemophilia B in mice. Nature 2015;317:560. Un campo in rapido sviluppo è quella della terapia genica sito-specifica ricorrendo all’ingegneria genomica con endonucleasi (TAL o CRISP), ma l’uso di queste endonucleasi rischia di attivare geni adiacenti, e alcuni di questi potrebbero essere oncogeni, e l’attivazione oncogenica può avvenire per l’integrazione del promotore anche senza nucleasi.
In questo lavoro si è ricorsi al targeting del gene dell’emofilia B nel topo mediante adenovirus ricombinante senza promotore e senza uso di endonucleasi. Vi è stato un miglioramento della diatesi emorragica nell’animale senza correre il rischio di attivare oncogeni adiacenti al sito voluto.

Chemical corrector treatment ameliorates increased seizure susceptibility in a mouse model of familial epilepsy. Nature Medicine 2015;21:19. L’epilessia ha una frequenza di circa l’1% della popolazione, ma purtroppo i farmaci che controllano le crisi, che hanno come target i canali ioni, spesso non sono in grado di controllarle. E’ quindi opportuno capire bene i meccanismi patogenetici dell’epilessia per trovare nuovi e più efficaci terapie. L’epilessia del lobo laterale temporale autosomica dominante (ADLTE), caratterizzata da crisi parziali con anomalie uditive, è dovuta a mutazioni dell’unico, tra i geni dell’epilessia, a codificare una proteina secreta (LGI1). Proteina che può essere il bersaglio di autoanticorpi responsabili di encefalite acquisita immunitaria. Il topo KO omozigote di Lgil muore prematuramente ed ha crisi convulsive tonico-cloniche generalizzate, mentre l’eterozigote ha convulsioni suscettibili al pentilentetrazolo (cardiazolo, stimolante del respiro e cardiocinetico) e ai rumori. Poco si sa sui meccanismi patogenetici causa di questa condizione. Si è ricorsi al modello murino con due tipi diversi di mutazioni missenso del gene, una mutazione causa di un difetto di secrezione proteica e l’altra con normale secrezione. Nel primo caso la proteina viene riconosciuta dal sistema di controllo di qualità del reticolo endoplasmatico e rapidamente denaturata, nel secondo caso invece la proteina con anomalie di dimerizzazione è incapace di legarsi ad uno dei suoi recettori (ADAM22). In ambedue i casi vi è perdita di funzione con ridotta interazione sinaptica LGI1-ADAM22. Un correttore biochimico (4-fenilbutirrato)(un chaperone, che corregge l’anomalia conformazione della proteina ΔF508-CFTR) normalizza le conformazione della proteina nel caso di mutazioni di secrezione e il legame con ADAM22 e riduce significativamente la suscettibilità alle convulsioni nel modello murino. Quindi l’epilessia da LGI1 è una malattia da anomalia di conformazione proteica suggerendo nuove opzioni terapeutiche per l’epilessia.

CARATTERI-MALATTIE COMPLESSE/STUDI ASSOCIAZIONE
Common variation in PHACTR1 is associated with susceptibility to cervical artery dissection. Nature Genetics 2015;47:78. Chiamata internazionale per la raccolta di DNA di casi con dissecazione dell’arteria cervicale (CeAD), che è un ematoma intramurale della carotide o dell’arteria vertebrale, causa principale (20%) di infarti cerebrali dei giovani e poco comune nella popolazione generale (incidenza 2.6/100.000/anno). Fattori di rischio sono piccoli traumi cervicali, infezioni, emicrania ed ipertensione.
Non è stata dimostrata una base genetica con l’approccio di geni candidati.
Si è voluto applicare GWAS in un grosso campione (1.393 pz di origine europea)(ClinicalTrials.gov identifier NCT00657969). Un successivo gruppo di pz, 659, non inclusi nella prima analisi, sono stati poi studiati in base ai risultati di GWAS. Tutti con adeguati controlli e un gruppo di 583 pz con stroke ischemico non CeAD). Individuato un locus a rischio di di CeAD in PHACTR1 (Phosphatase and Actin Regulator 1), che è anche un locus di suscettibilità per l’infarto miocardico e l’emicrania. Quanto riscontrato potrebbe avere importanza per la terapia di questa condizione causa di disabilità.

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